Amphotericin b là gì? Các công bố khoa học về Amphotericin b

Amphotericin B là một loại thuốc chống nấm được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm nấm nghiêm trọng trong cơ thể, đặc biệt là nhiễm nấm trong máu và màng nhóm. Thuốc này có khả năng kết hợp với thành tế bào của nấm và nhân nấm, từ đó tạo ra các lỗ trong màng tế bào, gây tổn thương và tiêu diệt nấm. Mặc dù hiệu quả trong việc điều trị nhiễm nấm nghiêm trọng, Amphotericin B cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ như viêm gan và tổn thương thận.
Amphotericin B là một chất kháng nấm tự nhiên, thuộc nhóm polyene, được sản xuất từ Streptomyces nodosus. Đây là thuốc điều trị nhiễm nấm nghiêm trọng và thường được sử dụng trong các trường hợp kháng thuốc hoặc khó điều trị.

Cơ chế hoạt động của Amphotericin B là gắn kết với sterol (loại chất mà các thành tế bào của nấm sử dụng để tạo màng tế bào) trong thành tế bào của nấm. Khi kết hợp với sterol, Amphotericin B tạo ra các lỗ trong màng tế bào, gây ra tổn thương và phá hủy các tế bào nấm. Quá trình này ảnh hưởng đến tính toàn vẹn của màng tế bào nấm và làm nấm mất khả năng lưu thông chất và ion cần thiết cho sự sống.

Amphotericin B thường được sử dụng để điều trị các nhiễm nấm nghiêm trọng như candidiasis, aspergillosis, cryptococcosis, histoplasmosis và nhiễm nấm màng trong. Thuốc được sử dụng qua đường tiêm vào tĩnh mạch, vì Amphotericin B không được hấp thụ tốt qua đường uống. Ngoài ra, nó cũng có thể được sử dụng dưới dạng hòa tan liposomal để cải thiện dung nạp và giảm tác dụng phụ.

Tuy vẫn là một của thuốc chống nấm quan trọng, Amphotericin B cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ nghiêm trọng. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm viêm gan, tổn thương thận (đặc biệt là nephrotoxicity), và thay đổi điện giải. Do đó, sử dụng Amphotericin B phải được thực hiện dưới sự giám sát của một chuyên gia y tế và theo chỉ định đúng liều lượng và thời gian dùng thuốc.
Amphotericin B có cấu trúc phức tạp gồm một hạt nhân polyene bao gồm 3 vòng lactone không bão hoà, mỗi vòng có 5 nguyên tử cacbon. Trong cấu trúc của nó, có một nhóm hydroxyl (OH) và một nhóm amino (NH₂) được gắn thêm nhằm tăng tính tan trong nước của thuốc.

Cơ chế hoạt động của Amphotericin B phụ thuộc vào khả năng kết hợp với thành tế bào của nấm. Với các nấm có thành tế bào chưa phân tử sterol và tường ngoài tế bào giàu sterol, Amphotericin B có khả năng kết hợp với sterol như ergosterol (loại sterol chủ yếu có mặt trong màng tế bào của nấm). Quá trình này tạo ra các kênh ion trong màng tế bào nấm, gây ra sự rò rỉ ion và chất từ bên ngoài vào bên trong. Điều này làm nồng độ ion tổn thương, gây ra sự phá hủy và giết chết nấm.

Amphotericin B có tác dụng chống trong suốt hoặc tiếp xúc tức thì với nấm, nhưng nó có tính chọn lọc thấp. Kháng thể tiến hóa có vai trò trong khả năng mang lại sự chọn lọc này. Kháng thể có khả năng gắn kết với Amphotericin B và làm giảm tác dụng của thuốc trong quá trình điều trị.

Tuy Amphotericin B rất hiệu quả trong việc tiêu diệt nấm, nhưng nó cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ nghiêm trọng. Nhất là tác dụng phụ chính là nephrotoxicity hay tổn thương thận, gây ra việc suy giảm chức năng thận. Điều này có thể gây ra sự tăng đáng kể trong mức độ urea nitơ và creatinine máu. Ngoài ra, Amphotericin B còn có khả năng gây ra tác dụng phụ khác như viêm gan, tiêu chảy, phản ứng dị ứng và tác động lên hệ thống thần kinh. Để giảm tác dụng phụ, một số dạng khác của Amphotericin B đã được phát triển như Amphotericin B liposomal hoặc Amphotericin B theo dạng hình cầu (Amphotec).